Russ. J. Bioorganic Chem., 2020, 46(6):1011-1017

Kv1 Potassium Channel Ligands Based On Hongotoxin 1 and Red Fluorescent Protein

Recombinant chimeras of hongotoxin 1 (HgTx1) fused through the N - or C-terminus with the redfluorescent protein TagRFP, RFP-HgTx1 and HgTx1-RFP were obtained. The properties of these fluores-cent chimeras as ligands of potassium voltage-gated Kv1 channels were studied using bioengineered cell sys-tems based on hybrid channels KcsA-Kv1.x (x = 1, 3, 6). It is shown that HgTx1-RFP and RFP-HgTx1 arehigh-affinity ligands of the external pore blocker binding sites of the Kv1.x (x = 1, 3) channels, and HgTx1-RFP is superior in activity to RFP-HgTx1. No specific interactions of HgTx1-RFP and RFP-HgTx1 withKcsA-Kv1. 6 were detected. It has been demonstrated that HgTx1-RFP and RFP-HgTx1 can be used in theKcsA-Kv1.x (x = 1, 3)-based cellular systems to search for Kv1.x (x = 1, 3) channel blockers and estimate theiraffinity.

Primak AL, Skutel MA, Nekrasova OV, Arseniev AS, Kirpichnikov MP, Feofanov AV

Отдел структурной биологии, Лаборатория биомолекулярной ЯМР-спектроскопии, Лаборатория оптической микроскопии и спектроскопии биомолекул, Отдел биоинженерии, Лаборатория инженерии белка

: 10.1134/S1068162020060266
Scopus: 2-s2.0-85098124318
IBCH: 8940
Кол-во цитирований на 07.2023: 2
Данные статьи проверены модераторами 2020-12-03

Список научных проектов, где отмечена публикация

  1. Структурная биология мембранных белков для создания новых лекарственных и диагностических средств (1 Июня 2019 года — 31 Декабря 2022 года). Арсеньев А.С., Бочаров Э.В., Минеев К.С., Шенкарёв З.О., Артемьева Л.Е., Бершацкий Я.В., Волынский П.Е., Гончарук М.В., Гончарук С.А., Гороховатский А.Ю., Ефремов Р.Г., Заняткин И.А., Игнатова А.А., Коваленко В.Р., Кот Э.Ф., Кочаровская М.В., Крылов Н.А., Кузнецов А.С., Лесовой Д.М., Лушпа В.А., Мышкин М.Ю., Некрасова О.В., Панина И.С., Урбан А.С., Шломина А.И., Шулепко М.А.. Грант, РНФ.