Новые аналоги никотина - лиганды никотиновых ацетилхолиновых рецепторов
Нарушения функционирования никотиновых ацетилхолиновых рецепторов (нАХР) наблюдаются при различных психических и нейродегенеративных заболеваниях, в связи с чем поиск и дизайн лигандов нАХР представляет особый интерес. В рамках совместной работы сотрудников Отдела молекулярной нейроиммунной сигнализации под руководством проф. В.И. Цетлина и коллег из Университета Флоренции были сконструированы новые аналоги никотина, с помощью радиолигандного анализа показано их сродство к α4β2 и α7 нАХР. С использованием методов электрофизиологии и кальциевого имиджинга были выявлены агонистические свойства ряда соединений по отношению к α7 и α3β2 нАХР, в то время как для α4β2 соединения 1a и 2a оказались частичными антагонистами. Результаты опубликованы в журнале Journal of Medicinal Chemistry.
april 2, 2019