Калиевые каналы (K+) – одни из самых распространенных ионных каналов, которые встречаются практически у всех живых организмов. Данные интегральные белки, прежде всего отвечая за инный транспорт, вовлечены во множество физиологических и биохимических процессов. В последнее время K+ каналы стали рассматриваться как перспективные мишении для терапии некоторых заболеваний. Наибольший интерес с этой точки зрения представляет изучение и поиск селективных лигандов для двух изоформ потенциал-зависимых K+ каналов (Kv): Kv1.3 и Kv10.1. Первая изоформа вовлечена в ряд аутоиммунных процессов, и ее избирательное ингибирование при патологических процессах рассматривается в качестве прогрессивной терапии этих заболеваний. Kv10.1 преимущественно отсутствует в здоровых клетках и тканях и гиперэкспрессируется при онкологических заболевания. Считается, что в том числе за счет работы данного ионного каналы реализуются функции опухолей. Было показано, что ингибирование Kv10.1 приводит к снижению пролиферативной активности раковых клеток. К настоящему времени известно несколько полипептидных соединений, воздействующих на на Kv1.3 (однако все они принадлежат зарубежным разработчикам), и ни одного высокоаффинного лиганда на Kv10.1. Поиск и разработка новых полипептидов, активных в отношении данных ионных каналов, позволит существенно расширить существующий инструментарий для их изучения. С использованием подобных лигандов станет возможным детально исследовать молекулярные аспекты их функционирования, участие в развитии различных патологических состояниях и использовать их как шаблон для создания новых лекарственных форм. Описаны несколько молекул, действующих на Kv1.3, однако все эти соединения имеют патентную защиту и принадлежат зарубежным научным коллективам. В наших руках имеется полипептид MeKTx13-3, c высоким значением аффинности по отношению к Kv1.3. На структурном каркасе MeKTx13-3 планируется создать высокоаффинное и селективное производное. Для изоформы Kv10.1, которая вовлечена в процессы онкогенеза, был найден лишь один полипептидный блокатор (APETx4), однако активный в высоких концентрациях. В ходе данной работы планируется создать молекулу, которая будет активная в более низких концентрациях. В качестве прототипа выбран токсин BeKm-1, воздействующий на родственную изоформу Kv11.1.