Структурные, кинетические и термодинамические аспекты влияния онкогенных мутаций в мембранных доменах на активность рецепторных тирозинкиназ

Рецепторные тирозинкиназы (РТК) и РТК-подобные рецепторы повсеместно задействованы в передаче внешних сигналов внутрь клетки в многоклеточных организмах. Эти белки непосредственно участвуют в регуляции развития и гомеостаза всех тканей и у человека. Нарушения в их работе могут привести к различным заболеваниям, включая социально-значимые патологии, такие как нейродегенеративные и онкологические заболевания. РТК представляют собой интегральные мембранные белки, для активации которых необходима определенная латеральная гомо- или гетеродимеризация, в процессе которой важную роль играет трансмембранный домен рецептора. Поскольку ряд заболеваний связан с мутациями именно в трансмембранных доменах, изучение функциональных механизмов белок-белок и белок-липидных взаимодействий РТК в гетерогенном окружении клеточной мембраны имеет повышенный интерес. Проект нацелен на исследование влияния ряда онкогенных мутаций на конформацию и активацию РТК,в том числе на структурно-динамические свойства и специфические взаимодействия трансмембранных фрагментов РТК. Основное внимание будет уделено установлению пространственной структуры высокого разрешения и детальному описанию конформационной динамики трансмембранных доменов РТК и их мутантных форм в мономерных и димерных состояниях в мембраноподобных средах. В тоже время будет исследован эффект онкогенных мутаций на аллостерические конформационные изменения полноразмерных РТК в мембранном окружении. Для решения этих задач будет применяться комплексный подход, который включает гетероядерную спектроскопию ядерного магнитного резонанса (ЯМР) высокого разрешения совместно с методами белковой инженерии, структурной биологии и молекулярного моделирования. В качестве объектов исследования выбраны трансмембранные домены РТК разных по строению рецепторов ErbB2 и IRR из семейств рецепторов эпидермального фактора роста и инсулина. Данные белки участвуют в регуляции метаболизма, подвижности, пролиферации, дифференцировки и продолжительности жизни клеток в человеческом организме. Мутации в ТМ-доменах изучаемых рецепторов связаны с рядом онкогенных процессов в организме человека. Полученные результаты позволят детализировать функциональные и конформационные изменения РТК при активации сигнального комплекса в клеточной мембране в норме и при патологических состояниях. Это актуально для разработки новых подходов к регуляции клеточных процессов, что необходимо как для фундаментального понимания механизмов передачи сигналов и межклеточного взаимодействия, так и для прикладных исследований в области биотехнологии и фармакологии.

6 Января 2025 года — 31 Декабря 2027 года

Лушпа В.А. (рук.)

Лаборатория биомолекулярной ЯМР-спектроскопии

Грант, РНФ

Список публикаций по проекту

  1. Serova OV, Gavrilenkova AA, Kuznetsov AS, Goryashchenko AS, Agisheva AR, Bershatsky YV, Lushpa VA, Zangieva OT, Karbyshev MS, Gerasimov AS, Okhrimenko IS, Efremov RG, Deyev IE, Bocharov EV (2026). Insulin Receptor-Related Receptor Activation by Artificial Double-ER Mutations in the Transmembrane Domain. Int J Mol Sci 27 (10), 4364